Það eru margir þættir sem hafa áhrif á áhrif efnablöndunnar, svo sem gæði frumlyfsins, innihaldsefni aukefna, vinnslutækni og skammtaform efnablöndunnar o.s.frv. Í dag munum við taka nýjustu heitu vöruna pýraklóstrobín sem dæmi, úr Áhrifum gæða frumlyfsins á áhrif efnablöndunnar eru greind með tilliti til innihalds, hreinleika o.s.frv., til að svara spurningum notenda um mismunandi áhrif vara frá mismunandi framleiðendum.
Pyraclostrobin er metoxýakrýlat sveppalyf þróað af BASF í Þýskalandi. Það er vinsælt af notendum fyrir breitt svið, mikla skilvirkni, öryggi, heilsugæslu og aukna framleiðslu. Það hefur þróast í þriðja stærsta sveppalyf í heimi. Innlendur umsóknarmarkaður hefur einnig verið stækkaður frá peningaræktun yfir í akurræktun og notkunin er enn í örum vexti.
Fyrst af öllu skulum við skilja hugtakið "kristall". Efnaefni í uppleystu ástandi verða fyrir áhrifum af ýmsum þáttum við kristöllun og innra sameinda- eða millisameindabindingaraðferðir munu breytast, sem leiðir til mismunandi fyrirkomulags sameinda eða atóma í grindarrýminu, sem myndar mismunandi kristalbyggingar, sem kallast kristalform. Mismunandi kristalform af sama lyfi getur haft verulegan mun á leysni, bræðslumarki, upplausnarhraða osfrv., sérstaklega fyrir sum óleysanleg lyf, kristalformið hefur mikil áhrif á virkni lyfsins.
Innihald og hreinleiki frumlyfsins hafa mest áhrif á áhrif efnablöndunnar. Mismunandi innihald upprunalega lyfsins mun hafa mismunandi óhreinindi, sem hafa áhrif á öryggi efnablöndunnar. Hins vegar er innihald pýraklóstrobíns sem er tæknilegt sem nú er til á markaðnum að mestu leyti um 98 prósent og innihaldið er ekki mikið öðruvísi. Þar að auki, þegar efnablandan er unnin, er henni breytt og gefið í samræmi við prósentu. Þess vegna hefur núverandi innihald pyraclostrobin tæknileg áhrif minni áhrif.
Ekki er hægt að hunsa áhrif hreinleika upprunalega lyfsins á efnablönduna. Það er vel þekkt að afurðir lífrænna efnahvarfa eru oft fjölþátta, sérstaklega blanda af hverfum. Einn af erfiðleikunum í framleiðsluferli lífrænna efna varnarefna er hvort hægt sé að vinna virkustu innihaldsefnin úr flóknum efnasamböndum í hærra hlutfalli, það er til að bæta hreinleika upprunalega lyfsins, sem er einnig beintengt notkunaráhrifum. af undirbúningnum.
Samkvæmt einkaleyfisgreininni um pýraklóstrobín kristalform sem BASF lagði fram þann 19. júní 2006, má sjá að: pyraclostrobin virkt lyf má skipta í formlaust form og kristalform, og kristallað form pýraklóstrobíns er hvítt eða ljós drapplitað Lyktarlaus kristal , auðveldlega leysanlegt í asetoni, etýlasetati, tólúeni, díklórmetani, sýklóhexanóni, asetónítríl, leysanlegt í metanóli, etanóli, ísóprópanóli, n-bútanóli, n-oktanóli og öðrum lífrænum leysum, örlítið leysanlegt í n-heptani, óleysanlegt í vatni (1. /L, 20 gráður). Kínverska einkaleyfisútgáfan nr. CN101203136B birtir einnig fjögur kristalform af pýraklóstróbíni: Form I, Form II, Form III og Form IV, þar sem Form IV er stöðugasta fasta formið.
Áhrif kristalbyggingar á áhrif pyraclostrobins eru í fyrsta lagi vegna þess að pyraclostrobin virka lyfið er fast, og aðeins föst efni taka þátt í mismun á kristalbyggingu; í öðru lagi, aðgengi pýraklóstrobíns með mismunandi kristalformum. Áhrif gráðunnar endurspeglast að mestu í upplausnarhraða virka efnisins. Þegar pyraclostrobin er alveg uppleyst mun munurinn á kristalformi ekki lengur vera til staðar.
Þegar búið er til sviflausnarskammtaform, hafa mismunandi kristalform af pýraklóstrobíni mismunandi malaþol, hitakröfur og vinnsluerfiðleika. Þegar pýraklóstróbín er leyst upp, til dæmis, er það útbúið í fleytihæft þykkni eða aðrar efnablöndur í fullkomlega uppleystu ástandi, áhrif kristalforms pýraklóstróbíns á efnablönduna verða ekki lengur til staðar. Þess vegna, aðeins þegar pýraklóstróbín er notað til að vinna úr sviflausninni, kemur hreinleiki pýraklóstróbíns við sögu, það er kristalbyggingarvandamálið.
Áhrif kristalbyggingar á áhrif pyraclostrobins endurspeglast einnig í erfiðleikum við vinnslu. Vegna þess að mismunandi kristalform upprunalega lyfsins hafa mismunandi hörku og bræðslumark, er viðnámið sem myndast við malaferlið einnig mismunandi. Til dæmis er kristalform I búið til með því að bræða pýraklóstrobín eftir hæga kælingu og bræðslumarksbilið er 55-56 gráður; kristalform II er pýraklóstróbín leyst upp í lífrænum leysi eða blönduðum leysi og síðan rokgað og kælt. kristalform III fæst með því að kristalla pyraclostrobin bræðslu við stofuhita og bræðslumarkssvið hennar er 59-60 gráður; kristalform IV er pýraklóstróbín Stróstróbín er leyst upp í lífrænum leysi eða blönduðum leysi og síðan kristallað. Bræðslumarkssviðið er 62-72 gráður og kjörhiti er 65-67 gráður. Þess vegna, við vinnslu pýraklóstrobínefna, ef mismunandi kristalform upprunalega lyfsins eru valin, verður mikill munur á áhrifum þeirra. Vegna þessa sótti BASF um einkaleyfi á kristalformi 11 árum eftir að sótt var um samsett einkaleyfi.
Þessi grein útskýrir frá hlið kristalforms upprunalega lyfsins hvers vegna það er munur á áhrifum sama innihaldsefnis og mismunandi framleiðenda. Gæði eru alltaf líf vörunnar og aðeins hágæða tæknileg efni geta tryggt að undirbúningurinn geti gegnt fullu hlutverki. Talið er að með stöðugum framförum á gæðum pýraklóstrobíns tæknilegra vara í framtíðinni, mun það að sigrast á flöskuhálsi hreinsunarferlisins hjálpa undirbúningnum til að auka notkunarsvið ræktunar. Á sama tíma getur það einnig lengt líftíma vörunnar sjálfrar.
